Leuprorelin nima? Ketma-ketlik, tuzilma va tadqiqotdan foydalanish

Leuprorelin nima?

Leyprorelin, shuningdek, leyprolid nomi bilan ham tanilgan, gonadotropin{0}}relizing gormonining sintetik noapeptid analogidir. U Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt ketma-ketligiga ega va CAS 53714-56-0 tomonidan aniqlangan. Peptid GnRH retseptorlarini tadqiq qilish, analitik ishlab chiqish, nopoklikni tavsiflash va farmatsevtik formulalar loyihalarida o'rganiladi.

Leuprorelin identifikatori

Leyprorelinning aminokislotalar ketma-ketligi nimadan iborat?

Leuprorelinning toʻliq aminokislotalar ketma-ketligi Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt. U to'qqizta aminokislota qoldig'ini o'z ichiga oladi, ular uchta aniq modifikatsiyaga ega:

N-terminal Pyr (piroglutamil):N-terminus piroglutamik kislota qoldig‘i bo‘lib, pGlu yoki Pyr sifatida ham yoziladi.

D-Leu 6-pozitsiyada:Oltinchi qoldiq D-leytsin,-proteinogen bo'lmagan D-aminokislotadir. Bu asosiy tarkibiy identifikatsiya atributidir.

C-terminal Pro-NHEt:C{0}}terminal N-etilprolinamid (etilamid), erkin karboksilik kislota emas.

Ushbu oʻzgartirishlarsiz ketma-ketlikni yozish -, masalan, “His-Trp-Ser-Tyr-Leu-Leu-Arg-Pro” - sifatida leuprorelinni toʻgʻri taʼriflamaydi. N-terminal Pyr, D-Leu konfiguratsiyasi va C{12}}terminal etilamid molekulyar identifikatsiyaning ajralmas qismidir va ular mahsulot spetsifikatsiyalari va seriyali sertifikatlarda hujjatlashtirilishi kerak.

Leuprorelin Native GnRH dan qanday farq qiladi?

Leuprorelin mahalliy gonadotropin{0}}relizing gormonining (GnRH) sintetik analogidir. Ikki peptid uzunligi, 6-pozitsiyasi va C{3}}terminal tuzilishi jihatidan farq qiladi:

Mahalliy GnRH bilan solishtirganda, leuprorelin 6-pozitsiyadagi Gly o'rniga D-Leu o'z ichiga oladi va mahalliy C{2}}terminal Pro-Gly-NH2 mintaqasini Pro{6}}NHEt bilan almashtiradi. Ushbu tarkibiy o'zgarishlar sintetik analogning xususiyatlarini belgilaydi.

Nima uchun D-Leu muhim?

6-pozitsiyadagi D-Leu (D-leysin) leyprorelinning molekulyar identifikatsiyasining bir qismidir va uni peptidni o‘zgartirmasdan oddiy L-leysin bilan almashtirib bo‘lmaydi. Asosiy fikrlar:

Identifikatsiya atributi:6-pozitsiyadagi D-konfiguratsiya leyprorelinning belgilovchi tuzilmaviy xususiyati hisoblanadi.

L-Leu o‘rnini bosa olmaydi:6-pozitsiyada L{0}}leysinli peptid leuprorelin emas va bunday belgilanmasligi kerak.

D-aminokislotalarni almashtirish eksperimental modellarda retseptorlarning oʻzaro taʼsiri va peptid barqarorligi bilan bogʻliq holda oʻrganiladi.

Analitik cheklovlar:Butun{0}}massa LC-MS to'liq stereokimyoviy konfiguratsiyani mustaqil ravishda tasdiqlay olmaydi, jumladan D-Leu va L-Leu, chunki stereoizomerlar bir xil nominal molekulyar massaga ega.

Shaxsni tasdiqlash:D-Leu konfiguratsiyasi boshlang'ich{1}}material hujjatlari, sintetik jarayonlarni boshqarish va stereokimyoviy tasdiqlash zarur bo'lgan tegishli tahliliy usullar bilan qo'llab-quvvatlanishi kerak.

Nima uchun terminalni o'zgartirish muhim?

Leuprorelin ikkita terminal modifikatsiyasiga ega, bu uning molekulyar identifikatori va analitik tavsifiga yordam beradi.

Piroglutamil N-terminali (Pyr/pGlu):

N-terminus piroglutamil qoldig‘i bo‘lib, odatda Pyr, pGlu yoki Glp deb qisqartiriladi.

Bu leyprorelinning aniqlovchi tuzilmaviy xususiyati bo'lib, molekulyar identifikatsiyani hisoblash yoki tasdiqlashda kiritilishi kerak.

N-terminal qoldiqlari bilan bogʻliq oʻzgarishlar molekulyar identifikatsiyani oʻzgartirishi mumkin va ular bilan bogʻliq peptid aralashmalari yoki parchalanish mahsulotlarini tavsiflashda tegishli boʻlishi mumkin.

C-terminal etilamid (Pro-NHEt):

C{0}}terminal N-etilprolinamiddir, erkin karboksilik kislota emas.

Ushbu modifikatsiya molekulyar formulaga (C59H84N16O12) va molekulyar og'irlikga (~ 1209,4 g / mol) hissa qo'shadi.

Etilamid guruhi shaxsni tasdiqlash va tegishli-nopoklikni nazorat qilish uchun tegishli.

Ikkala terminal modifikatsiyasi ham mahsulot spetsifikatsiyalarida hujjatlashtirilishi kerak. N-terminal Pyr, D-Leu konfiguratsiyasi va C-terminal etilamidni ko‘rsatmasdan, faqat “leyprolid” ro‘yxatini keltiruvchi yetkazib beruvchi identifikatsiya ma’lumotlarini yetarlicha taqdim etmaydi.

Leuprorelin kukuni tadqiqotda nima uchun ishlatiladi?

Leuprorelin kukuni B2B tadqiqot va ishlab chiqish dasturlarida qo'llaniladi:

GnRH retseptorlari tadqiqoti:Eksperimental modellarda retseptorlarni bog'lash, signalizatsiya va agonist faolligini o'rganish.

Analitik usulni ishlab chiqish:Leuprorelin va tegishli peptidlar uchun HPLC, LC-MS va boshqa analitik usullarni ishlab chiqish va tasdiqlash.

Qiyosiy tahliliy tadqiqotlar:Tegishli hollarda tahliliy va metodik tadqiqotlar-qiyoslash materiali sifatida foydalaning.

Peptid aralashmalarining tavsifi:Tegishli peptid aralashmalari, parchalanish mahsulotlari va texnologik{0}}bog'larni aniqlash va miqdorini aniqlash.

Barqarorlik tadqiqoti:Turli xil pH, harorat va saqlash sharoitlarida peptid barqarorligini o'rganish.

Farmatsevtika formulasini ishlab chiqish:Formulyatsiya matritsalari, etkazib berish tizimlari va nashr profillarini o'rganish.

Shaxsiy sintez loyihalari:Muayyan tadqiqot ilovalari uchun maxsus-miqyosda sintez.

Ushbu ilovalar laboratoriya va farmatsevtika tadqiqotlari kontekstida tasvirlangan. Ushbu sahifada bemorni davolash rejalari, klinik dozalash yoki qabul qilish bo'yicha ko'rsatmalar berilmaydi.

Leuprorelin identifikatori qanday tasdiqlanadi?

Leuprorelin identifikatori spetsifikatsiyaga mos keladigan ortogonal analitik dalillar bilan tasdiqlanishi kerak. LC-MS da'vo qilingan peptidga mos keladigan molekulyar{2}}ommaviy dalillarni taqdim eta oladi, HPLC esa xromatografik xarakteristikani qo'llab-quvvatlaydi. Biroq, buzilmagan molekulyar massaning o'zi D{4}}Leu stereokimyosini yoki to'liq aminokislotalar ketma-ketligini aniqlay olmaydi, chunki stereoizomerlar bir xil nominal massani bo'lishishi mumkin.

Analitik maqsadga qarab, qo'shimcha ketma-ketlik- yoki stereokimyo-bog'liq usullar talab qilinishi mumkin. Peptid tahlili, suv va ionlarga qarshi{3}}oʻlchovlar turli sifat atributlariga javob beradi va ularni HPLC hududining tozaligi bilan adashtirmaslik kerak.

B2B xaridorlari nimani tasdiqlashlari kerak?

Tadqiqot xaridlari uchun xaridorlar taqdim etilgan materialning nomi, CAS raqami, to'liq o'zgartirilgan ketma-ketligi va molekulyar shakli bilan aniq belgilanganligini tasdiqlashlari kerak. Partiyaga oid maxsus hujjatlar taqdim etilgan materialga-aniq boʻlishi kerak va HPLC yoki LC{2}}MS maʼlumotlari ular bevosita oʻlchamaydigan atributlar bilan almashtirilmasligi kerak.

Asetat tuzi, peptid tahlili, suv tarkibi yoki boshqa sifat atributlari spetsifikatsiyaga tegishli bo'lsa, ular tegishli tahlil usullaridan foydalangan holda alohida hujjatlashtirilishi kerak. Leuprorelin kukuni sifatini baholash boʻyicha batafsil qoʻllanma, jumladan HPLC, LC-MS va COA tekshiruvi.

TSS

Leuprorelin nima?

Leuprorelin (INN), shuningdek, leyprolid (USAN) nomi bilan ham tanilgan, gonadotropin{0}}relizing gormonining ketma-ketligi bilan sintetik noapeptid analogidir. Pyr-Uning-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt.

Leuprorelin peptidmi?

Ha. Leuprorelin - N{2}}terminal piroglutamil guruhi, 6-pozitsiyadagi D-leysin va C-terminal etilamidga ega bo'lgan to'qqizta amino{1}}kislota qoldiqlarini o'z ichiga olgan sintetik nonapeptid.

Leuprorelin tarkibida qancha aminokislotalar mavjud?

Leyprorelin tarkibida to'qqizta aminokislota qoldig'i (nonapeptid) mavjud. Native GnRH, taqqoslash uchun, o'nta qoldiqli dekapeptiddir.

Leuprorelinning ketma-ketligi qanday?

Ketma-ketlik Pyr{0}}Uning-Trp{2}}Ser-Tyr-D{5}}Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt, bu erda Piroglutamil, D{10}{}Leu va D{10}{}1} pozitsiyasi D{10}{}Leu. Pro{13}}NHEt C-terminal N-etilprolinamiddir.

Leuprorelinning molekulyar og'irligi qanday?

Leuprorelin erkin peptidning molekulyar og'irligi (CAS 53714-56-0, formula C59H84N16O12) taxminan 1209,4 g / mol. Leuprorelin asetat (CAS 74381-53-6) boshqa formulali vaznga ega.

Leuprorelin nima uchun o'rganiladi?

Leuprorelin GnRH retseptorlarini tadqiq qilish, analitik usulni ishlab chiqish, nopoklikni tavsiflash, barqarorlikni tadqiq qilish va farmatsevtika formulasini ishlab chiqishda o'rganiladi. Ushbu sahifada klinik dozalash yoki bemorni davolash bo'yicha ko'rsatmalar berilmaydi.

Ma'lumotnomalar

1. PubChem - Leuprolide / Leuprorelin. CAS 53714-56-0. C59H84N16O12, MW ~ 1209,4 g / mol. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/657181

2. PubChem - Leuprorelin asetat. CAS 74381-53-6. C61H88N16O14, MW ~ 1269,4 g / mol. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Leuprorelin-acetate

3. AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi - Lupron Depot (depo suspenziyasi uchun leyprolid asetat) retsepti bo'yicha ma'lumot. https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020632

4. ICH Q6A - Texnik shartlar: Yangi dori vositalari va yangi dori vositalari uchun sinov tartib-qoidalari va qabul qilish mezonlari. Uyg'unlashtirish bo'yicha xalqaro kengash. https://www.ich.org/page/quality-yo‘riqnomalari

HDM Biotech bilan bog'laning

Farmatsevtik tadqiqotlar uchun Leuprorelin kukunini qidiryapsizmi? HDM Biotech mahsulotning tasdiqlangan spetsifikatsiyasiga muvofiq{0}}maxsus COA, HPLC, LC-MS, peptid tahlili va identifikatsiya hujjatlari, namunalarni qo‘llab-quvvatlash va ommaviy yetkazib berish imkoniyatlarini taqdim etadi.

WhatsApp: +8619991242181
Email:sales@hdmbio.com