PT-141 asetat nima? Tuzilishi, ketma-ketligi va tadqiqot ma'lumotlari

PT-141 asetat nima?

PT-141 asetat bremelanotidning asetat tuzi boʻlib, kondensatsiyalangan Ac{2}}Nle-c[Asp{4}}Uning-D-Fe-Arg-Fe{7}}Arg-OHL-. ketma-ketligiga ega sintetik siklik geptapeptiddir. U melanokortin retseptorlari ligandlari sifatida o'rganiladi va laboratoriya va analitik foydalanish uchun ommaviy tadqiqot peptidi sifatida taqdim etiladi. PT-141 asetat tayyor retsept bo'yicha Vyleesi preparati bilan bir xil emas va ommaviy tadqiqot materiallari FDA ma'qullash maqomini meros qilib olmaydi.

PT-141 asetat identifikatsiya jadvali

PT-141 sintetik siklik geptapeptiddir

PT{2}}141 oddiy chiziqli qisqa peptid emas. Bu sintetik siklik geptapeptid bo'lib, uning identifikatsiyasi va analitik tekshiruvi uchun juda muhim bo'lgan bir nechta nostandart strukturaviy xususiyatlarga ega ettita aminokislota qoldig'ini o'z ichiga oladi.

Peptid N-terminal atsetil guruhiga (Ac-) va C-terminal bo'sh karboksilik kislotaga (-OH) ega. Bu ketma-ketlikda metionin o‘rnida ishlatiladigan proteinogen bo‘lmagan aminokislotalar norleysin (Nle), shuningdek, stereokimyoviy konfiguratsiyasi muhim identifikatsiya atributi bo‘lgan D-fenilalanin (D-Phe) mavjud.

Aniqlovchi strukturaviy xususiyat bu aspartik kislota (Asp) va lizin (Lys) yon zanjirlari o'rtasida hosil bo'lgan laktam ko'prigi bo'lib, cheklangan tsiklik halqa hosil qiladi. Bu sikllanish kosmetik emas - u peptidning uch oʻlchovli konformatsiyasini cheklaydi va molekula identifikatori uchun zarurdir. Bir xil aminokislota tarkibiga ega chiziqli peptid bir xil birikma emas.

PT-141 va Melanokortin peptidlar oilasi

PT-141 melanokortin peptidlar oilasiga, alfa-melanotsit-rag'batlantiruvchi gormon (-MSH) bilan bog'liq molekulalar guruhiga kiradi. Endojen -MSH Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH₂ ketma-ketligiga ega 13-amino-kislota chiziqli peptiddir. PT-141 -MSHning o‘zi emas; aksincha, bu melanokortin peptidlarida topilgan konservatsiyalangan His-Phe-Arg-Trp farmakofori atrofida ishlab chiqilgan sintetik analogdir.

PT{2}}141 ning tsiklik dizayni bir qancha tadqiqot maqsadlariga xizmat qiladi. Tsiklizatsiya peptid magistralini melanokortin retseptorlari bilan o'zaro aloqada bo'lishi mumkin bo'lgan konformatsiyaga aylantiradi, Nle o'rnini bosish va D-Phe qo'shilishi mahalliy chiziqli peptidga nisbatan barqarorlik va retseptorlarning selektivligini yaxshilaydi. Ushbu modifikatsiyalar PT-141 ni oddiy fragment yoki -MSH hosilasi sifatida emas, balki alohida sintetik molekula sifatida baholash kerakligini anglatadi.

PT-141 bepul baza va PT-141 asetat

PT-141 turli xil tuz shakllarida etkazib berilishi mumkin va xaridlar uchun bepul asos va asetat o'rtasidagi farq, dozalash hisob-kitoblari va analitik hujjatlar.

Asetat shakli asetatni qarshi{0}}ion sifatida o'z ichiga oladi, u umumiy kukun og'irligiga hissa qo'shadi, lekin qo'shimcha faol peptidni bildirmaydi. Qabul qiluvchilar etkazib beruvchining spetsifikatsiyalarini HPLC tozaligi yoki kukun og'irligi bo'yicha solishtirishdan ko'ra, miqdoriy hisoblar uchun ishlatiladigan tahlil asosini, asetat tarkibini va molekulyar shaklni tasdiqlashlari kerak. Tuz shakli ko'rsatilmagan oddiygina "PT-141" etiketli mahsulot qat'iy xaridlar uchun etarli emas.

PT-141 nima uchun o'rganiladi?

PT{2}}141 asosan farmakologik va analitik tadqiqot kontekstlarida melanokortin retseptorlari ligandlari sifatida oʻrganiladi. Tadqiqot sohalariga retseptorlar farmakologiyasi, ligand{3}}retseptorlari oʻzaro taʼsirini oʻrganish, peptid tuzilishi-faoliyat munosabatlarini oʻrganish va peptidlarni aniqlash va miqdorini aniqlash uchun analitik usullarni ishlab chiqish kiradi.

Ushbu maqolada inson tomonidan foydalanish bo'yicha tavsiyalar, dozalash bo'yicha ko'rsatmalar yoki terapevtik maslahatlar berilmaydi. Bulk PT-141 asetat faqat laboratoriya tadqiqotlari va analitik foydalanish uchun mo'ljallangan. Har qanday terapevtik dastur tegishli tartibga soluvchi ruxsatni talab qiladi va malakali tibbiy va tartibga soluvchi mutaxassislar nazorati ostida o'tkazilishi kerak.

PT-141 asetat tasdiqlangan dori bilan bir xilmi?

Yo'q. Ko'pincha bir-biriga aralashib ketadigan to'rtta darajani ajratib ko'rsatish muhimdir:

Ommaviy tadqiqot peptidi- PT{2}}141 asetat kukuni laboratoriya va analitik maqsadlarda foydalanish uchun sotiladi, tayyor mahsulot formulasisiz yoki terapevtik foydalanish uchun ruxsatnomasiz.

Faol farmatsevtik moddasi (API)- bremelanotid asetat dori moddasi sifatida-farmatsevtika darajasi va me'yoriy nazorat ostida ishlab chiqariladi.

Tasdiqlangan tayyor dori mahsuloti- maʼlum bir koʻrsatkich uchun tartibga soluvchi organ tomonidan tasdiqlangan maxsus formula, dozalash shakli va yetkazib berish qurilmasi.

Brend nomi- Vyleesi, FDA{1}}tasdiqlangan bremelanotid in'ektsiya mahsulotining savdo nomi.

Vyleesi 2019 yil iyun oyida AQSh FDA tomonidan orttirilgan, umumiy hipoaktiv jinsiy istak buzilishi (HSDD) bo'lgan premenopozal ayollarni davolash uchun teri ostiga in'ektsiya (1,75 mg / 0,3 ml) sifatida tasdiqlangan. FDA yorlig'i Vyleesi postmenopozal ayollarda yoki erkaklarda HSDD uchun ko'rsatilmaganligini va jinsiy samaradorlikni oshirish uchun ko'rsatilmaganligini aniq ta'kidlaydi. Ushbu tasdiqlash tayyor dori mahsulotiga tegishli faqat - ommaviy PT-141 asetat tadqiqot materiali uni meros qilib olmaydi.

PT-141 asetat qanday aniqlanadi?

PT-141 asetatning analitik identifikatsiyasi bir nechta ortogonal usullarni talab qiladi, chunki hech bir texnika bu murakkab siklik peptidning barcha jihatlarini tasdiqlay olmaydi:

LC-MS (suyuqlik xromatografiyasi-mass-spektrometriyasi)da'vo qilingan bremelanotid peptidiga mos keladigan molekulyar-ommaviy dalillarni taqdim etadi. Buzilmagan{2}}ommaviy ma'lumotlar peptid identifikatorini qo'llab-quvvatlaydi, lekin o'z-o'zidan atsetat stoxiometriyasi, aminokislotalar ketma-ketligi, sikllanish yoki D-Fe stereokimyosini aniqlamaydi.

HPLC (yuqori{0}}samarador suyuqlik xromatografiyasi)belgilangan usul boʻyicha maqsadli choʻqqining peptid{0}}boʻlgan aralashmalarga nisbatan nisbiy maydonini oʻlchash orqali xromatografik tozalikni baholaydi.

Peptid xaritasi yoki ketma-ketlik-bog'liq sinovaminokislotalarning tarkibi va kerak bo'lganda ketma-ketligi haqida qo'shimcha dalillarni taqdim etadi.

Asetat tarkibi va suv tarkibitaqdim etilgan shakl va tahlil asosiga tegishli bo'lsa, alohida baholanishi va ta'minlangan kukunning grammiga haqiqiy faol-peptid fraktsiyasini aniqlash uchun o'lchanishi kerak.

Qoldiq TFA va qoldiq erituvchi sinovitozalash bilan bog'liq qoldiqlarni-baholash uchun kerak bo'lganda amalga oshiriladi.

Tarkibida D-aminokislota bo'lgan siklik peptid uchun identifikatsiya va stereokimyoviy tekshirish ayniqsa muhimdir. HPLC tozaligining o'zi laktam ko'prigi to'g'ri shakllanganligini yoki D-Phe konfiguratsiyasi to'g'ri ekanligini tasdiqlay olmaydi. Xuddi shunday, faqat buzilmagan molekulyar massa L{4}}Phe ni D-Phe dan ajrata olmaydi, chunki stereoizomerlar bir xil nominal molekulyar massaga ega. Shuning uchun stereokimyoviy tasdiqlash juda muhim bo'lsa, tegishli ortogonal yoki stereokimyoviy usullar talab qilinadi.

B2B tadqiqotini sotib olish uchun zarur bo'lgan hujjatlar

Ishonchli yetkazib beruvchi partiyaning maxsus hujjatlarini, jumladan COA, HPLC xromatogrammasi, LC{1}}MS identifikatsiya hisoboti, peptid tahlili, asetat tarkibi, suv miqdori va qoldiq erituvchi maʼlumotlarini taqdim qilishi kerak, ularning barchasi bir xil partiya raqamiga havola qiladi. Ushbu hujjatlarni baholash boʻyicha batafsil qoʻllanmani PT-141 asetat sifatini qanday baholash mumkin: HPLC, LC-MS va COA qoʻllanmasiga qarang.

TSS

PT-141 nimani anglatadi?
PT-141 - melanokortin retseptorlari ligandlari sifatida o'rganilgan sintetik siklik heptapeptid bo'lgan bremelanotidning tarixiy tadqiqot kod nomi.

PT-141 chiziqli yoki siklik peptidmi?
PT-141 siklik geptapeptiddir. U aspartik kislota (Asp) va lizin (Lys) yon zanjirlari orasidagi laktam ko'prigini o'z ichiga oladi, bu peptid konformatsiyasini cheklaydi. Bir xil aminokislotalarga ega chiziqli peptid bir xil birikma emas.

PT-141 ketma-ketligi qanday?
Kondensatsiyalangan ketma-ketlik Ac{0}}Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Unda yettita aminokislota qoldig‘i, jumladan, norleysin (Nle) va D-fenilalanin (D{11}}Phe), N-terminal atsetil guruhi va C-terminal erkin kislotasi mavjud.

Nima uchun PT-141 asetat sifatida beriladi?
Asetat peptidlarni tozalash va etkazib berishda ishlatiladigan umumiy qarshi iondir. Asetat shakli umumiy kukun og'irligidagi asetat massasini o'z ichiga oladi, shuning uchun xaridorlar ko'rsatilgan tahlil asosini, asetat tarkibini va miqdoriy hisoblar uchun ishlatiladigan molekulyar shaklni tasdiqlashlari kerak.

Tadqiqotchilar etkazib beruvchilarning texnik xususiyatlarini qanday taqqoslashlari kerak?
Tadqiqotchilar yetkazib beruvchilarni ekvivalent faol{0}}peptid asosida solishtirishlari kerak: tuz shakli (erkin asos yoki asetat), CAS raqami, molekulyar{1}}og‘irlik ma’lumoti, peptid tahlili asosi, HPLC tozaligi, atsetat tarkibi, suv miqdori va partiyaning-maxsus analitik hujjatlarini tasdiqlang (COA, HPLC3} hisoboti}{

Ma'lumotnomalar

1. AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi. VYLEESI (bremelanotid in'ektsiyasi) Retsept bo'yicha ma'lumot. Tasdiqlash: 2019. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210557s000lbl.pdf
2. PubChem. Bremelanotid. CID 9941379. Milliy tibbiyot kutubxonasi. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide
3. PubChem. Bremelanotid asetat. Milliy tibbiyot kutubxonasi. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide-Asetat
4. DrugBank. Bremelanotid. DB11653. https://go.drugbank.com/drugs/DB11653

Laboratoriya tadqiqotlari uchun PT-141 asetat kukunini qidiryapsizmi?HDM Biotech mahsulotning tasdiqlangan spetsifikatsiyasiga muvofiq HPLC xromatogrammasini, LC{1}}MS identifikatsiya maʼlumotlarini, peptid tahlilini, asetat va suv tarkibini tahlil qilishni, namunani qoʻllab-quvvatlash va ommaviy yetkazib berish imkoniyatlarini qoʻllab-quvvatlovchi{0}}maxsus COA partiyasini taqdim etadi.

Aloqa:
Whatsapp va mobil: +86 19991242181

Email:sales@hdmbio.com